Наркотици

Тофранил (имипрамин)

Тофранил (имипрамин) е антидепресант използва се за лечение на големи депресия и функционална енуреза при деца (мокри мокри). Въпреки че се свързва с облекчаване на депресията, той също така успешно се използва за облекчаване самоубийствен тенденции. Химически принадлежи към семейството на дибензазепините.

История на тофранил (имипрамин)

Имипрамин, активното лекарство в Tofranil, е разработено през 50-те години. Това беше първото лекарство в трицикличен антидепресант (TCA) семейство. Имипрамин направи два основни приноса за развитието на психиатрията: единият беше драматичната промяна, който той донесе в психиатричните грижи на страдащите от депресия, а другият - от чисто фармакологичен характер, позволяващ, наред с други неща, развитието на хипотези за депресивни разстройства .

Как действа Tofranil?

Механизмът на действие на това лекарство е подобен на този на други трициклични антидепресанти. Смята се, че неговата антидепресантна активност е свързана предимно с инхибирането на серотонин и обратното поемане на норепинефрин. Тофранил има повече серотонинови ефекти първоначално; неговия метаболит, Норпрамин , след това балансира този ефект с повече инхибиране на транспорта на норепинефрин. От друга страна, Tofranil е силно антихолинергичен и е относително ефективен инхибитор на обратното поемане на серотонин. Той също така има умерена активност за алфа-1 адренорецептори и хистамин-1 рецептори.

Химия

Това лекарство е дибензазепиново производно на трициклични антидепресанти. Той има почти бял цвят и кристален характер. Предлага се под формата на хидрохлорид. Той е без мирис и има рКа стойност 9,5. При излагане на светлина Tofranil пожълтява и може да доведе до загуба на потентност. Той е стабилен в рН от 4–5.

Често задавани въпроси относно дозировката

  • Каква е безопасна доза от това лекарство?
    • Депресия : За симптоми, свързани с депресия, първоначално доза Tofranil е 75 mg. Тази доза може да бъде увеличена до максимум 150 mg до 200 mg за лица, които не са в хоспитализация, и максимум 300 mg, ако лекуваното лице е под болнична помощ. Това лекарство може да се дава преди лягане, като единична доза от 150 mg. За възрастни хора дозата трябва първо да се намали до 10 mg и може да се увеличи до 30 mg до 50 mg на ден.
    • Нощен енуреза (овлажняване през нощта) : Въпреки че това лекарство не се препоръчва за деца под 16-годишна възраст, в някои случаи може да се използва за лечение на прекомерно нощно напикаване. Използва се максимум три месеца. Прилага се в доза от 25 mg за деца от седем до осемгодишна възраст. Деца от осем до 11 години получават 25 mg до 50 mg, а за деца над 11 години се препоръчват дози между 50 mg и 75 mg преди лягане. Ако терапията трябва да продължи след три месеца, трябва да се извърши пълен физически преглед.
  • Безопасно ли е да се използва това лекарство, ако съм бременна или забременея?
    Няма налични данни за употребата на Tofranil по време на бременност. В резултат на това Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) не го е определила за категория на бременността. Въпреки че лекарството може да се секретира в майчиното мляко, употребата на лекарството по време на бременност зависи от нуждата на майката от него и трябва да се определи съотношението риск / полза.
  • Намерете терапевт

    подробно търсене Как се обработва това лекарство в тялото ми?
    Това лекарство има бърза скорост на абсорбция и дълга половина от около девет до 24 часа. Той се метаболизира в черния дроб и се превръща в неговия активен метаболит, Норпрамин. Норпрамин има полуживот от 14 до 62 часа. Бионаличността на Tofranil е 40%, а обемът на разпределение е около 15 до 30 L / kg. Тофранил се свързва силно с протеини (84%) и достига своята пикова плазмена концентрация за около два до три часа.
  • Как мога да извлека максимума от лечението си с това лекарство?
    Tofranil е предназначен за лечение на симптоми, свързани с депресия, което също е състояние, лекувано редовно с различни видове психотерапия . Ако ви е предписано това лекарство за депресия, помислете намиране на терапевт или съветник с които можете да развиете добро терапевтична връзка и допълнете лечението си с психотропни медикаменти . Терапевтът може да ви помогне да работите по основните проблеми, допринасящи за вашите симптоми на депресия, да ви помогне да изградите добро грижа за себе си рутина, за да се предотврати връщането на симптомите и да ви помогне да развиете здравословни стратегии за справяне, ако симптомите възникнат или станат задейства .

Възможни странични ефекти

Основните и най-честите неблагоприятни ефекти на TCAs са антихолинергичните ефекти. Те включват:

  • Суха уста
  • Запек
  • Задържане на урина
  • Замъглено зрение
  • Объркване

Тъй като това лекарство е третичен амин, тези ефекти са по-тежки, отколкото при вторичните амини трициклични антидепресанти, като Норпрамин. Тофранил също е потенциален блокер на алфа рецепторите, поради което произвежда и ортостатична хипотония - медицинският термин за замаяното усещане, което получавате, когато се изправите твърде бързо. Също така може да причини наддаване на тегло, седация и промени в сърдечната честота.

Неблагоприятни лекарствени взаимодействия

Това лекарство, подобно на други TCA, има няколко важни лекарствени взаимодействия, за които трябва да се знае. Ако Ви е предписано това лекарство, уверете се, че Вашият фармацевт и / или лекар споделя следната информация за безопасност при взаимодействие с лекарства:

  • Алкохол : Алкохолът увеличава седативните ефекти на това лекарство.
  • Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) : Лечението с това лекарство не трябва да започва преди две седмици след спиране на лечението с MAOI . И обратно, МАО-инхибиторите не трябва да се започват до една до две седмици след спиране на Tofranil.
  • Антиепилептични средства : Това лекарство намалява антиепилептичните ефекти на такива лекарства.
  • Антихистамин : Има увеличение на седативните ефекти поради увеличените мускаринови ефекти, когато двете лекарства се прилагат заедно.
  • Анксиолитици и хипнотици : Има увеличение на седативните ефекти по време на едновременно приложение.
  • Барбитурати : Това лекарство противодейства на антиконвулсантните ефекти на барбитуратите.
  • Нитрати : Ефектът на нитратите се намалява, когато се прилага с това лекарство поради страничния ефект на сухота в устата на Tofranil.
  • Антихипертензивно : Хипотензивните ефекти се увеличават при смесване с това лекарство.
  • Сибутрамин : Комбинираните тофранил и сибутрамин значително увеличават риска от развитие на серотонинов синдром, който е потенциално фатален.

Безопасно оттегляне от Tofranil

Въпреки че това лекарство не е класифицирано като пристрастяващо, внезапното спиране на лечението с него може да причини дискомфорт оттегляне симптоми, включително гадене, главоболие, умора и общо неразположение. Ако трябва да спрете приема на това лекарство, изгответе безопасен план с Вашия лекар, за да намалите дозата постепенно. Това ще направи дълъг път към намаляване на тежестта и появата на симптоми на отнемане.

Препратки:

  1. Делгадо, П.Л. (2004). Как антидепресантите помагат на депресията: Механизми на действие и клиничен отговор. Списание за клинична психиатрия , 65 (Suppl 4), 25.
  2. Moller, H. J. (2006). Доказателства за благоприятни ефекти на антидепресантите върху самоубийството при пациенти с депресия: Систематичен преглед. Европейски архив на психиатрията и клиничната неврология , 256 (6), 329.
  3. Nestler, E.J. и др. (2002). Невробиология на депресията. Неврон , 34 (1), 13.
  4. Щал, С.М. (2000). Основна психофармакология: невронаучна основа и практически приложения . 2-ро изд. Ню Йорк: Cambridge University Press: 135–295.
  5. Stimmel, G. L. (1995). Как да съветвате пациентите относно депресията и нейното лечение. Фармакотерапия , 15 (6 pt 2), 100S - 104S.

Съдържание на страницата прегледано от Джеймс Пендълтън, Ню Йорк